注射用頭孢唑肟鈉說(shuō)明書(shū)
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【藥品名稱】
通用名稱:注射用頭孢唑肟鈉
商品名稱:益保世靈
英文名稱:Ceftizoxime Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音:Zhusheyong Toubaozuowona
【成份】
本品主要成份為頭孢唑肟鈉。
化學(xué)名稱:(6R,7R)–7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸鈉鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
分子式:C13H12N5NaO5S2
分子量:405.38
【性狀】
本品為白色至淡黃色結(jié)晶、結(jié)晶性或顆粒狀粉末。
【適應(yīng)癥】
敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致腦膜炎和單純性淋病。
【規(guī)格】按C13H13N5O5S2計(jì)0.5g
【用法用量】
1.成人常用量:一次1~2g(2~4瓶),每8~12小時(shí)1次;嚴(yán)重感染者的劑量可增至一次3~4g(6~8瓶),每8小時(shí)1次。治療非復(fù)雜性尿路感染時(shí),一次0.5g(1瓶),每12小時(shí)1次。
2.6個(gè)月及6個(gè)月以上的嬰兒和兒童常用量:按體重一次50mg/kg,每6~8小時(shí)1次。
3.腎功能損害者:腎功能損害的患者需根據(jù)其損害程度調(diào)整劑量。在給予0.5~1g(1~2瓶)的首次負(fù)荷劑量后,腎功能輕度損害的患者(內(nèi)生肌酐清除率Clcr為50~79ml/分鐘)常用劑量為一次0.5g(1瓶),每8小時(shí)1次,嚴(yán)重感染時(shí)一次0.75~1.5g,每8小時(shí)1次;腎功能中度損害的患者(Clcr為5~49ml/分鐘)常用劑量為一次0.25~0.5g,每12小時(shí)1次,嚴(yán)重感染時(shí)一次0.5~1g(1~2瓶),每12小時(shí)1次;腎功能重度損害需透析的患者(Clcr為0~4ml/分鐘)常用劑量為一次0.5g(1瓶),每48小時(shí)1次,或一次0.25g,每24小時(shí)1次,嚴(yán)重感染時(shí)一次0.5~1g(1~2瓶),每48小時(shí)1次,或一次0.5g(1瓶),每24小時(shí)1次。血液透析患者透析后可不追加劑量,但需按上述給藥劑量和時(shí)間,在透析結(jié)束時(shí)給藥。
本品可用注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液溶解后緩慢靜脈注射,亦可加在10%葡萄糖注射液、電解質(zhì)注射液或氨基酸注射液中靜脈滴注30分鐘~2小時(shí)。
【不良反應(yīng)】
1.皮疹、瘙癢和藥物熱等過(guò)敏反應(yīng)、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。
2.堿性磷酸酶、血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、暫時(shí)性血膽紅素、血尿素氮和肌酐升高等。
3. 貧血(包括溶血性貧血)、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少少見(jiàn)。
4.偶見(jiàn)頭痛、麻木、眩暈、維生素K和維生素B缺乏癥、過(guò)敏性休克。
5.極少數(shù)病人可發(fā)生粘膜念珠菌病。
6.注射部位燒灼感、蜂窩組織炎、靜脈炎(靜脈注射者)、疼痛、硬化和感覺(jué)異常等。
【禁忌】
1.對(duì)本品及其他頭孢菌素過(guò)敏者禁用。
2.對(duì)青霉素過(guò)敏者慎用。
3.本人或父母、兄弟中有易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過(guò)敏體質(zhì)慎用。
4.有高度腎損害的患者、對(duì)進(jìn)食困難、或非經(jīng)口營(yíng)養(yǎng)患者、全身狀態(tài)低下的患者、高齡患者均須慎用。
【注意事項(xiàng)】
1.?dāng)M用本品前必須詳細(xì)詢問(wèn)患者先前有否對(duì)本品、其他頭孢菌素類、青霉素類或其他藥物的過(guò)敏史,因?yàn)樵谇嗝顾仡惡皖^孢菌素類等β內(nèi)酰胺類抗生素之間已證實(shí)存在交叉過(guò)敏反應(yīng)。在青霉素類抗生素過(guò)敏患者中約5%~10%可對(duì)頭孢菌素出現(xiàn)交叉過(guò)敏反應(yīng)。因此有青霉素類過(guò)敏史患者,有指征應(yīng)用本品時(shí),必須充分權(quán)衡利弊后在嚴(yán)密觀察下慎用。如以往發(fā)生過(guò)青霉素休克的患者,則不宜再選用本品。如應(yīng)用本品時(shí),一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),需立即停藥。如發(fā)生過(guò)敏性休克,需立即就地?fù)尵?,給予腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、給予糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。
2.對(duì)診斷的干擾:抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性。用Benedict、Fehling及Clinitest試劑檢查尿糖可呈假陽(yáng)性。血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。
3.幾乎所有的抗生素都可引起假膜性腸炎,包括頭孢唑肟。如在應(yīng)用過(guò)程中發(fā)生抗生素相關(guān)性腸炎,必須立即停藥,采取相應(yīng)措施。
4.有胃腸道疾病病史者,特別是結(jié)腸炎患者應(yīng)慎用。易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過(guò)敏性體質(zhì)者慎用。不能很好進(jìn)食或非經(jīng)口攝取營(yíng)養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者應(yīng)慎用,因?yàn)橛谐霈F(xiàn)維生素K缺乏癥的情況。
5.雖然本品未顯示出對(duì)腎功能的影響,應(yīng)用本品時(shí)仍應(yīng)注意腎功能,特別是在那些接受大劑量治療的重癥病人中。
6.與其他抗生素相仿,過(guò)長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用本品可能導(dǎo)致不敏感微生物的過(guò)度繁殖,需要嚴(yán)密觀察,一旦發(fā)生二重感染,需采取相應(yīng)措施。
7.間歇使用本制劑時(shí),發(fā)生過(guò)溶血性貧血及休克,故用藥時(shí)要十分注意藥物的作用、效果、用法、用量,不要間歇給藥。
8.一次大劑量靜脈注射時(shí)可引起血管痛、血栓性靜脈炎,應(yīng)盡量減慢注射速度以防其發(fā)生。
9.本品溶解后在室溫下放置不宜超過(guò)7小時(shí),冰箱中放置不宜超過(guò)48小時(shí)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中沒(méi)有發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生殖能力和胎兒有損害,但妊娠期用藥的安全性尚不清楚,孕婦只在有明確指征時(shí)應(yīng)用。
本品有少量可分泌至乳汁中,哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】
6個(gè)月以下小兒使用本品的安全性和有效性尚未確定。
【老年用藥】
高齡患者可能會(huì)發(fā)生維生素K缺乏癥所引起的出血趨向,但應(yīng)注意用量及給藥時(shí)間間隔等方面的問(wèn)題,需慎重用藥;老年患者常伴有腎功能減退,應(yīng)適當(dāng)減少劑量或延長(zhǎng)給藥間期。
【藥物相互作用】
與香豆素類藥合用時(shí),有增強(qiáng)香豆素類藥作用的可能;與呋喃苯氨酸等利尿藥、其他頭孢菌素與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)出現(xiàn)腎毒性的報(bào)道。
【藥物過(guò)量】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn),尚不明確。
【藥理毒理】
本品屬第三代頭孢菌素,具廣譜抗菌作用,對(duì)多種革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌產(chǎn)生的廣譜b內(nèi)酰胺酶(包括青霉素酶和頭孢菌素酶)穩(wěn)定。本品對(duì)大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大抗菌作用,銅綠假單胞菌等假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬對(duì)本品敏感性差。頭孢唑肟對(duì)流感嗜血桿菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用。本品對(duì)金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用較第一、第二代頭孢菌素為差,耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和腸球菌屬對(duì)本品耐藥,各種鏈球菌對(duì)本品均高度敏感。消化球菌、消化鏈球菌和部分?jǐn)M桿菌屬等厭氧菌對(duì)本品多呈敏感,艱難梭菌對(duì)本品耐藥。
本品作用機(jī)制為通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的生物合成而達(dá)到殺菌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
肌內(nèi)注射本品0.5g或1.0g后血藥峰濃度(Cmax)分別為13.7mg/L和39mg/L,于給藥后1小時(shí)到達(dá)。靜脈注射本品2g或3g, 5分鐘后血藥峰濃度(Cmax)分別為131.8mg/L和221.1mg/L。頭孢唑肟廣泛分布于全身各種組織和體液中,包括胸水、腹水、膽汁、膽囊壁、腦脊液(腦膜有炎癥時(shí))、前列腺液和骨組織中均可達(dá)治療濃度。蛋白結(jié)合率30%。本品血消除半衰期(t1/2β)為1.7小時(shí)。在體內(nèi)不代謝,24小時(shí)內(nèi)給藥量的80%以上以原形經(jīng)腎排泄,因此尿液中藥物濃度高。丙磺舒可使頭孢唑肟的腎清除減少,血藥濃度增高。
【貯藏】密封,在涼暗(避光并不超過(guò)20℃)干燥處保存。
【包 裝】低硼硅玻璃管制注射瓶裝 10瓶/盒;1瓶/盒
【有效期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2020年版二部和注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H10890004
【藥品上市許可持有人】
名稱:西南藥業(yè)股份有限公司
注冊(cè)地址:重慶市沙坪壩區(qū)天星橋21號(hào)
郵政編碼:400038
聯(lián)系方式:(023)89855095 (023)89855589
傳真:(023)89855598
網(wǎng)址:http://www. swp. cn
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:西南藥業(yè)股份有限公司
生產(chǎn)地址:重慶市沙坪壩區(qū)天星橋21號(hào)
郵政編碼:400038
電話號(hào)碼:(023)89855095 (023)89855589
傳真號(hào)碼:(023)89855598
網(wǎng)址:http://www. swp. cn
質(zhì)量熱線:023-89886666
服務(wù)時(shí)間:上午09:30-12:30 下午14:30-17:30
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